सेमाग्लूटाइड रायबेल्सस, ओज़ेम्पिक, एनएन9535, ओजी217एससी, एनएनसी 0113-0217 केवल अनुसंधान उपयोग के लिए
सेमाग्लूटाइड, ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता हैओज़ेम्पिक,वेगोवीऔररायबेल्सस, एकमधुमेह विरोधी दवाके उपचार के लिए उपयोग किया जाता हैमधुमेह प्रकार 2और के रूप मेंमोटापा विरोधी दवालंबी अवधि के लिएवज़न प्रबंधन, द्वारा विकसितनोवो नॉर्डिस्क2012 में। सेमाग्लूटाइड एक हैजीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट, जिसका अर्थ है कि यह मानव की क्रिया की नकल करता हैincretin ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड-1(जीएलपी-1), जिससे वृद्धि हो रही हैइंसुलिनस्राव और बढ़नाखून में शक्करनिपटान एवं सुधारग्लाइसेमिक नियंत्रण.साइड इफेक्ट्स में मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द और कब्ज शामिल हैं। दिसंबर 2017 में ओज़ेम्पिक नाम के इंजेक्शन संस्करण को मंजूरी दी गई थी।सितंबर 2019 में, एक संस्करण जिसे मुंह से लिया जा सकता है (रायबेल्सस) को मंजूरी दी गई थी, और जून 2021 में, वयस्कों में दीर्घकालिक वजन प्रबंधन के लिए वेगोवी ब्रांड नाम के तहत बेचे जाने वाले एक उच्च खुराक वाले इंजेक्शन को अमेरिका द्वारा अनुमोदित किया गया था।खाद्य एवं औषधि प्रशासन(एफडीए)।जनवरी 2023 में, FDA ने नोवो नॉर्डिस्क को लेबल को संशोधित करने की अनुमति दी ताकि यह इंगित किया जा सके कि मौखिक राइबेल्सस का उपयोग किया जा सकता हैप्रथम-पंक्ति उपचारटाइप 2 मधुमेह वाले वयस्कों के लिए - उन लोगों के लिए जिन्होंने पहले मधुमेह की कोई अन्य दवा नहीं ली है। 2020 में, 4 मिलियन से अधिक नुस्खों के साथ, सेमाग्लूटाइड संयुक्त राज्य अमेरिका में 129वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी। समानार्थी शब्द: रायबेल्सस, ओज़ेम्पिक, एनएन9535, ओजी217एससी, केवल शोध उपयोग के लिए।
जैविक गतिविधि
| विवरण | सेमाग्लूटाइड (राइबेल्सस, ओज़ेम्पिक, एनएन9535, ओजी217एससी, एनएनसी 0113-0217), एक लंबे समय तक काम करने वाला ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड 1 (जीएलपी-1) एनालॉग है।जीएलपी-1 रिसेप्टरटाइप 2 डायबिटीज मेलिटस (T2DM) के इलाज की क्षमता वाला एगोनिस्ट। |
| लक्ष्यों को | जीएलपी-1 रिसेप्टर |
| कृत्रिम परिवेशीय | सेमाग्लूटाइड को साप्ताहिक रूप से एक बार इष्टतम उम्मीदवार के रूप में चुना जाता है।मानव GLP-1 (Aib8, Arg34) की तुलना में सेमाग्लूटाइड में दो अमीनो एसिड प्रतिस्थापन होते हैं और इसे लाइसिन 26 पर व्युत्पन्न किया जाता है। सेमाग्लूटाइड (0.38 ± 0.06 nM) की GLP-1R आत्मीयता लिराग्लूटाइड की तुलना में तीन गुना कम हो जाती है, जबकि एल्ब्यूमिन आत्मीयता बढ़ जाती है। |
| विवो में | IV प्रशासन के बाद मिनी-सूअरों में प्लाज्मा आधा जीवन 46.1 घंटे है, और मिनी-सूअरों को एससी खुराक देने के बाद सेमाग्लूटाइड का एमआरटी 63.6 घंटे है। |
प्रोटोकॉल (संदर्भ से)
| कोशिका अनुसंधान: | ● कोशिका रेखाएँ:बीएचके सेल ● एकाग्रता:0.01 अपराह्न - 0.1 μM ● ऊष्मायन समय:3 घंटे ● विधि:बीएचके कोशिकाओं के जमे हुए एलिकोट्स जो एचजीएलपी-1आर और सीआरई जुगनू ल्यूसिफेरेज (क्लोन एफसीडब्ल्यू467-12ए/केजेड10-1) दोनों को व्यक्त करते हैं, उन्हें पिघलाया जाता है, पीबीएस में दो बार धोया जाता है, और परख बफर में निलंबित कर दिया जाता है।कोशिकाओं को 50 μL की मात्रा में 5000 कोशिकाओं/वेल पर 96-वेल प्लेटों में चढ़ाया जाता है।परीक्षण किए जाने वाले यौगिकों को परख बफर में पतला किया जाता है और 1 × 10 की अंतिम परख सांद्रता तक पहुंचने के लिए कोशिकाओं वाली प्लेट में 50 μL एलिकोट स्थानांतरित किया जाता है।−14− 1 × 10−7एम. प्लेट को 5% CO पर 3 घंटे के लिए इनक्यूबेट किया जाता है237 डिग्री सेल्सियस पर.100 μL स्टेडीलाइट प्लस अभिकर्मक जोड़ने से पहले प्लेट को 15 मिनट के लिए कमरे के तापमान पर खड़े रहने दिया गया था।प्लेट को रोशनी से बचाने के लिए ढक दिया जाता है और कमरे के तापमान पर 30 मिनट तक हिलाया जाता है।प्लेट को टॉपकाउंट एनएक्सटी उपकरण में पढ़ा जाता है। |
घुलनशीलता (25°C)
| कृत्रिम परिवेशीयबैच: | डीएमएसओ | 3 मिलीग्राम/एमएल(0.73 एमएम) |
| इथेनॉल | अघुलनशील | |
| पानी | अघुलनशील |
रासायनिक जानकारी
| आणविक वजन | 4113.58 | ||
| FORMULA | C187H291N45O59 | ||
| CAS संख्या। | 910463-68-2 | ||
| भंडारण | 3 वर्ष | -20°C | पाउडर |
| 2 साल | -80°C | विलायक में | |
| शिपिंग | कमरे के तापमान पर शिपिंग(गुणवत्ता चिंता मुक्त: उत्पाद कम से कम 1 सप्ताह के लिए 37℃ पर अच्छा रहता है।) | ||
क्लिनिकल परीक्षण सूचना
| एनसीटी नंबर | भर्ती | हस्तक्षेप | स्थितियाँ | प्रायोजक/सहयोगकर्ता | आरंभ करने की तिथि | के चरण |
| एनसीटी05537233 | अभी तक भर्ती नहीं हुई है | दवा: सेमाग्लूटाइड| दवा: प्लेसिबो | टाइप 1 मधुमेह|मोटापा | कोलोराडो विश्वविद्यालय डेनवर|किशोर मधुमेह अनुसंधान फाउंडेशन | 1 जनवरी 2023 | 2 चरण |
| एनसीटी04885634 | अभी तक भर्ती नहीं हुई है | दवा: सेमाग्लूटाइड इंजेक्टेबल उत्पाद| दवा: प्लेसिबो | आलिंद फिब्रिलेशन|अधिक वजन और मोटापा | एक्सल ब्रैंड्स|हर्लेव और जेंटोफ़्ट अस्पताल|हिलरोड अस्पताल डेनमार्क|स्वेन्डबोर्ग अस्पताल|साउथ वेस्ट जटलैंड का अस्पताल|ओडेंस यूनिवर्सिटी अस्पताल | अक्टूबर 2022 | चरण 3 |
| एनसीटी05579977 | भर्ती | दवा: पीएफ-07081532|अन्य: प्लेसिबो|दवा: रायबेल्सस | मधुमेह मेलिटस|मोटापा | फाइजर | 27 अक्टूबर 2022 | 2 चरण |
| एनसीटी05254314 | भर्ती | दवा: सेमाग्लूटाइड पेन इंजेक्टर 2.4 मिलीग्राम साप्ताहिक|अन्य: प्लेसिबो | दमा | वेंडरबिल्ट यूनिवर्सिटी मेडिकल सेंटर|राष्ट्रीय एलर्जी और संक्रामक रोग संस्थान (एनआईएआईडी) | 7 सितंबर 2022 | 2 चरण |
| एनसीटी05478252 | भर्ती | दवा: सेमाग्लूटाइड जे| दवा: सेमाग्लूटाइड बी | मधुमेह मेलिटस प्रकार 2 | नोवो नॉर्डिस्क ए/एस | 3 अगस्त 2022 | चरण 3 |
(से डेटाhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 को अद्यतन)
